3 ວິທີທີ່ຫນ້າຕື່ນເຕັ້ນທີ່ນັກເຄມີກໍ່ສ້າງທາດປະສົມໃນປີນີ້
ໂດຍ Bethany Halford
ENZYMES ພັດທະນາສ້າງພັນທະບັດ biaryl
ໂຄງການສະແດງໃຫ້ເຫັນການເຊື່ອມຕໍ່ biaryl enzyme-catalyzed.
ນັກເຄມີໃຊ້ໂມເລກຸນ biaryl, ເຊິ່ງມີລັກສະນະກຸ່ມ aryl ເຊື່ອມຕໍ່ກັນໂດຍພັນທະບັດດຽວ, ເປັນ ligands chiral, ວັດສະດຸກໍ່ສ້າງ, ແລະຢາ.ແຕ່ການເຮັດ motif biaryl ທີ່ມີປະຕິກິລິຍາທີ່ເປັນໂລຫະ, ເຊັ່ນ Suzuki ແລະ Negishi cross-couplings, ໂດຍປົກກະຕິຮຽກຮ້ອງໃຫ້ມີຂັ້ນຕອນການສັງເຄາະຫຼາຍເພື່ອເຮັດໃຫ້ຄູ່ຮ່ວມງານຂອງ coupling.ຍິ່ງໄປກວ່ານັ້ນ, ປະຕິກິລິຍາທີ່ເຮັດດ້ວຍໂລຫະເຫຼົ່ານີ້ຫຼຸດລົງເມື່ອເຮັດໃຫ້ biaryls ໜາ.ໂດຍໄດ້ຮັບແຮງບັນດານໃຈຈາກຄວາມສາມາດຂອງເອນໄຊໃນການເລັ່ງປະຕິກິລິຍາ, ທີມງານທີ່ນໍາພາໂດຍ Alison RH Narayan ຂອງມະຫາວິທະຍາໄລ Michigan ໄດ້ໃຊ້ວິວັດທະນາການຊີ້ນໍາເພື່ອສ້າງ cytochrome P450 enzyme ທີ່ສ້າງໂມເລກຸນ biaryl ໂດຍຜ່ານການເຊື່ອມສານ oxidative ຂອງພັນທະບັດ carbon-hydrogen ທີ່ມີກິ່ນຫອມ.ເອນໄຊປະສົມໂມເລກຸນທີ່ມີກິ່ນຫອມເພື່ອສ້າງ stereoisomer ປະມານຫນຶ່ງພັນທະນາການທີ່ມີການຫມູນວຽນທີ່ຂັດຂວາງ (ສະແດງ).ນັກຄົ້ນຄວ້າຄິດວ່າວິທີການ biocatalytic ນີ້ອາດຈະກາຍເປັນການຫັນປ່ຽນເຂົ້າຈີ່ແລະມັນເບີສໍາລັບການສ້າງພັນທະບັດ biaryl (Nature 2022, DOI: 10.1038/s41586-021-04365-7).
ສູດອາຫານສໍາລັບ Amines ລະດັບສາມແມ່ນອີງໃສ່ເກືອເລັກນ້ອຍ
ໂຄງການສະແດງໃຫ້ເຫັນຕິກິຣິຍາທີ່ເຮັດໃຫ້ amines ຊັ້ນສູງຈາກອັນດັບສອງ.
ການປະສົມຕົວເລັ່ງໂລຫະທີ່ຫິວອີເລັກໂທຣນິກກັບ amines ທີ່ອຸດົມດ້ວຍອີເລັກໂທຣນິກປົກກະຕິຈະຂ້າທາດເລັ່ງລັດ, ດັ່ງນັ້ນທາດທາດໂລຫະບໍ່ສາມາດຖືກໃຊ້ເພື່ອສ້າງອາມີນຂັ້ນສາມຈາກອາມີມີນຮອງໄດ້.M. Christina White ແລະເພື່ອນຮ່ວມງານຢູ່ມະຫາວິທະຍາໄລ Illinois Urbana-Champaign ຮັບຮູ້ວ່າເຂົາເຈົ້າສາມາດຮັບມືກັບບັນຫານີ້ໄດ້ຖ້າພວກເຂົາເພີ່ມເຄື່ອງປຸງລົດຊາດເຄັມໃສ່ສູດທີ່ເຮັດປະຕິກິລິຍາຂອງເຂົາເຈົ້າ.ໂດຍການປ່ຽນ amines ມັດທະຍົມເປັນເກືອ ammonium, ນັກເຄມີພົບວ່າພວກເຂົາສາມາດປະຕິກິລິຍາທາດປະສົມເຫຼົ່ານີ້ກັບ olefins terminal, oxidant, ແລະ palladium sulfoxide catalyst ເພື່ອສ້າງ amines ຊັ້ນສູງ myriad ດ້ວຍຫຼາຍໆກຸ່ມທີ່ມີປະໂຫຍດ (ຕົວຢ່າງທີ່ສະແດງ).ນັກເຄມີໄດ້ໃຊ້ປະຕິກິລິຍາເພື່ອເຮັດໃຫ້ຢາຕ້ານໂຣກຈິດ Abilify ແລະ Semap ແລະການຫັນປ່ຽນຢາທີ່ມີຢູ່ແລ້ວທີ່ເປັນອາມີນຂັ້ນສອງເຊັ່ນຢາຕ້ານອາການຊຶມເສົ້າ Prozac ໃຫ້ເປັນ amines ຊັ້ນສູງ, ສະແດງໃຫ້ເຫັນວິທີທີ່ນັກເຄມີອາດຈະເຮັດໃຫ້ຢາໃຫມ່ອອກຈາກຢາທີ່ມີຢູ່ (ວິທະຍາສາດ 2022, DOI: 10.1126/science.abn8382).
AZAARENES ພາຍໃຕ້ສັນຍາກາກບອນ
ໂຄງການສະແດງໃຫ້ເຫັນ quinoline N-oxide ປ່ຽນເປັນ N-acylindole.
ປີນີ້ນັກເຄມີໄດ້ເພີ່ມເຂົ້າໃນ repertoire ຂອງການແກ້ໄຂໂມເລກຸນ, ເຊິ່ງເປັນປະຕິກິລິຍາທີ່ເຮັດໃຫ້ການປ່ຽນແປງຂອງແກນຂອງໂມເລກຸນທີ່ສັບສົນ.ໃນຕົວຢ່າງຫນຶ່ງ, ນັກຄົ້ນຄວ້າໄດ້ພັດທະນາການຫັນປ່ຽນທີ່ໃຊ້ແສງສະຫວ່າງແລະອາຊິດເພື່ອຕັດຄາບອນດຽວອອກຈາກ azaarenes ຫົກສະມາຊິກໃນ quinoline N-oxides ເພື່ອສ້າງ N-acylindoles ທີ່ມີແຫວນຫ້າສະມາຊິກ (ຕົວຢ່າງທີ່ສະແດງ).ປະຕິກິລິຍາ, ພັດທະນາໂດຍນັກເຄມີໃນກຸ່ມຂອງ Mark D. Levin ທີ່ມະຫາວິທະຍາໄລ Chicago, ແມ່ນອີງໃສ່ປະຕິກິລິຍາທີ່ກ່ຽວຂ້ອງກັບໂຄມໄຟ mercury, ເຊິ່ງເຮັດໃຫ້ແສງສະຫວ່າງຫຼາຍຄື້ນ.Levin ແລະເພື່ອນຮ່ວມງານພົບວ່າການໃຊ້ diode ແສງສະຫວ່າງທີ່ປ່ອຍແສງສະຫວ່າງຢູ່ທີ່ 390 nm ເຮັດໃຫ້ພວກເຂົາຄວບຄຸມໄດ້ດີກວ່າແລະອະນຸຍາດໃຫ້ພວກເຂົາເຮັດໃຫ້ປະຕິກິລິຍາທົ່ວໄປສໍາລັບ quinoline N-oxides.ປະຕິກິລິຍາໃຫມ່ເຮັດໃຫ້ຜູ້ຜະລິດໂມເລກຸນມີວິທີທີ່ຈະປັບປຸງແກນຂອງທາດປະສົມທີ່ຊັບຊ້ອນແລະສາມາດຊ່ວຍໃຫ້ນັກເຄມີທີ່ເປັນຢາທີ່ຊອກຫາການຂະຫຍາຍຫ້ອງສະຫມຸດຂອງຜູ້ສະຫມັກຢາຂອງພວກເຂົາ (ວິທະຍາສາດ 2022, DOI: 10.1126/science.abo4282).
ເວລາປະກາດ: 19-12-2022